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Amoxicillina e clavulanato di potassio - amoxicillina e acido clavulanico tablet potassio amoxicillina e clavulanato di potassio - amoxicillina e potassio clavulanato tablet Apotex Corp. Amoxicillina e clavulanato di potassio compresse 250 mg / 125 mg, 500 mg / 125 mg e 875 mg / 125 mg Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia di amoxicillina e clavulanato di potassio compresse e altri farmaci antibatterici, amoxicillina e clavulanato di potassio compresse devono essere utilizzati solo per trattare o prevenire le infezioni che hanno dimostrato o fortemente sospettati di essere causate da batteri. DESCRIZIONE Amoxicillina e clavulanato di potassio è una combinazione antibatterico orale consistente nella antibiotico amoxicillina semisintetico e l'inibitore della β-lattamasi, clavulanato di potassio (sale di potassio dell'acido clavulanico). Amoxicillina è un analogo di ampicillina, derivato dalla penicillina nucleo di base, l'acido 6-amminopenicillanico. La formula molecolare amoxicillina è C 16 H 19 N 3 O 5 S • 3H 2 O, e il peso molecolare è 419,46. Chimicamente, amoxicillina è (2 S, R 5, R 6) -6 - [(R) - (-) - 2-ammino-2- (p-idrossifenil) acetammido] -3,3-dimetil-7-oxo - 4-tia-1-azabiciclo [3.2.0] eptano-2-carbossilico triidrato dell'acido e può essere rappresentata strutturalmente come: L'acido clavulanico è prodotto dalla fermentazione di Streptomyces clavuligerus. Si tratta di un β-lattamico strutturalmente correlato alle penicilline e possiede la capacità di inattivare un'ampia varietà di beta-lattamasi bloccando i siti attivi di questi enzimi. L'acido clavulanico è particolarmente attivo contro i clinicamente importanti beta-lattamasi plasmide-mediata spesso responsabili della resistenza ai farmaci trasferito alle penicilline e cefalosporine. La formula molecolare clavulanato di potassio è C8H8KNO5, ed il peso molecolare è 237,25. Chimicamente, potassio clavulanato di potassio è (Z) - (2R, 5R) -3- (2-idrossi) -7-oxo-4-ossa-1-azabiciclo [3.2.0] - heptane-2-carbossilato, e può essere rappresentato strutturalmente come: Ogni 250 mg / 125 mg compressa rivestita con film contiene 250 mg di amoxicillina come il triidrato e 125 mg di acido clavulanico di potassio come clavulanato. Il contenuto di potassio è 0,63 mEq. Ogni 500 mg / 125 mg compressa rivestita con film contiene 500 mg amoxicillina come il triidrato e 125 mg di acido clavulanico di potassio come clavulanato. Il contenuto di potassio è 0,63 mEq. Ogni compressa rivestita / 125 mg compresse film 875 mg contiene 875 mg di amoxicillina come il triidrato e 125 mg di acido clavulanico di potassio come clavulanato. Il contenuto di potassio è 0,63 mEq. Ingredienti inattivi diossido di silicio colloidale, sodica, magnesio stearato, idrossipropilcellulosa, metanolo, glicole polietilene, e biossido di titanio. USP di rilascio In attesa di test. FARMACOLOGIA CLINICA Amoxicillina e potassio clavulanato sono ben assorbite dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale di amoxicillina e clavulanato di potassio compresse. Assunzione in condizione di digiuno che ha un effetto minimo sulla farmacocinetica di amoxicillina. Mentre amoxicillina e clavulanato di potassio compresse possono essere somministrate indipendentemente dai pasti, l'assorbimento di clavulanato di potassio, quando assunto con il cibo è maggiore rispetto al digiuno. In 1 studio, la biodisponibilità relativa della clavulanato era ridotta quando amoxicillina e clavulanato di potassio compresse sono stati dosati a 30 e 150 minuti dopo l'inizio di un pasto ad alto contenuto di grassi. La sicurezza e l'efficacia di amoxicillina e clavulanato di potassio compresse sono state stabilite in studi clinici in cui amoxicillina e clavulanato di potassio compresse sono state prese indipendentemente dai pasti. Significano * parametri di amoxicillina e clavulanato di potassio di farmacocinetica sono riportati nella tabella seguente: Dose † e regime AUC 0-24 (mcg • h / ml) * I valori medi di 14 volontari sani (n = 15 per il potassio clavulanato nei regimi a basso dosaggio). Le concentrazioni di picco si è verificato circa 1,5 ore dopo la dose. † amministrato all'inizio di un pasto leggero. Le concentrazioni sieriche di amoxicillina conseguiti con Amoxicillina e clavulanato di potassio compresse sono simili a quelli prodotti dalla somministrazione orale di dosi equivalenti di amoxicillina da sola. L'emivita di amoxicillina dopo la somministrazione orale di amoxicillina e clavulanato di potassio compresse è di 1,3 ore e quella dell'acido clavulanico è 1,0 ora. Circa il 50% al 70% del amoxicillina e circa il 25% al 40% di acido clavulanico sono escreti immodificati nelle urine durante le prime 6 ore dopo la somministrazione di una singola amoxicillina e clavulanato di potassio compresse 250 mg / 125 mg o 500 mg / 125 mg. La somministrazione concomitante di probenecid ritarda l'escrezione di amoxicillina ma non ritarda l'escrezione renale di acido clavulanico. Nessuno dei due componenti in amoxicillina e clavulanato di potassio compresse è fortemente legata alle proteine; acido clavulanico è stato trovato per essere approssimativamente legato al siero umano e amoxicillina circa il 18% legato 25%. Amoxicillina diffonde rapidamente nella maggior parte dei tessuti corporei e fluidi ad eccezione del cervello e fluido spinale. I risultati di esperimenti di somministrazione di acido clavulanico ad animali suggeriscono che questo composto, come amoxicillina, è ben distribuito nei tessuti corporei. Microbiologia Amoxicillina è un antibiotico semisintetico con un ampio spettro di attività battericida contro molti microrganismi gram-positivi e gram-negativi. Amoxicillina è, tuttavia, suscettibili alla degradazione da beta-lattamasi, e quindi, lo spettro di attività non include organismi che producono questi enzimi. L'acido clavulanico è un β-lattamici, strutturalmente correlati alle penicilline, che possiede la capacità di inattivare un'ampia gamma di enzimi β-lattamasi trovano comunemente nei microrganismi resistenti alle penicilline e cefalosporine. In particolare, esso ha una buona attività contro i clinicamente importanti beta-lattamasi plasmide-mediata spesso responsabili della resistenza ai farmaci trasferiti. La formulazione di amoxicillina e acido clavulanico in amoxicillina e clavulanato di potassio compresse protegge amoxicillina dalla degradazione da parte degli enzimi β-lattamasi e si estende in modo efficace lo spettro antibiotico di amoxicillina per includere molti batteri normalmente resistenti alla amoxicillina e altri antibiotici β-lattamici. Così, amoxicillina e clavulanato di potassio compresse possiedono le proprietà di un antibiotico ad ampio spettro e un inibitore della β-lattamasi. Amoxicillina / acido clavulanico ha dimostrato di essere attivo contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi, sia in vitro che nelle infezioni cliniche come descritto in INDICAZIONI E USO. Gram-positivi aerobi: Staphylococcus aureus (β-lattamasi e non-β-lattamasi-produzione) ‡ ‡ stafilococchi resistenti alla meticillina / oxacillina devono essere considerati resistenti ad amoxicillina / acido clavulanico. Gram-negativi aerobi: specie Enterobacter (. Sebbene maggior parte dei ceppi di specie Enterobacter sono resistenti in vitro, l'efficacia clinica è stata dimostrata con Amoxicillina e clavulanato di potassio compresse in infezioni del tratto urinario causate da questi organismi) Escherichia coli (β-lattamasi e non-β B-lattamasi-produzione) Haemophilus influenzae (β-lattamasi e non-β-lattamasi produttori di specie Klebsiella (tutti i ceppi noti sono β-lattamasi-produzione) Moraxella catarrhalis (β-lattamasi e non-β-lattamasi-produzione)) I dati in vitro seguenti sono disponibili, ma il loro significato clinico è sconosciuto. Amoxicillina / acido clavulanico mostre in vitro concentrazioni minime inibenti (MIC) di 2 mcg / ml o meno contro la maggior parte (≥90%) ceppi di Streptococcus pneumoniae & sect; ; MIC di 0,06 mcg / mL o meno contro la maggior parte (≥90%) ceppi di Neisseria gonorrhoeae; MIC di 4 mcg / ml o meno contro la maggior parte (≥90%) ceppi di stafilococchi e anaerobici batteri; e MIC di 8 mcg / ml o meno contro la maggior parte (≥90%) ceppi di altri organismi elencati. Tuttavia, con l'eccezione di organismi dimostrato di rispondere al amoxicillina da sola, la sicurezza e l'efficacia di amoxicillina / acido clavulanico nel trattamento di infezioni cliniche dovute a questi microrganismi non sono state stabilite in studi clinici adeguati e ben controllati. &setta; Perché amoxicillina ha una maggiore attività in vitro contro S. pneumoniae che fa ampicillina o penicillina, la maggior parte dei ceppi di S. pneumoniae con sensibilità intermedia alla ampicillina o penicillina sono completamente sensibili alla amoxicillina. Gram-positivi aerobi: Enterococcus faecalis ║ Staphylococcus epidermidis (β-lattamasi e non-β-lattamasi-produzione) Staphylococcus saprophyticus (β-lattamasi e non-β-lattamasi-produzione) Streptococcus pneumoniae ║ e para; Streptococcus pyogenes ║ e para; viridans gruppo Streptococcus ║ e para; Gram-negativi aerobi: Eikenella corrodens (β-lattamasi e non-β-lattamasi-produzione) Neisseria gonorrhoeae ║ (β-lattamasi e non-β-lattamasi-produzione) Proteus mirabilis ║ (β-lattamasi e non-β-lactamase - produzione) I batteri anaerobici: specie Bacteroides fragilis, tra cui Bacteroides (β-lattamasi e non-β-lattamasi-produzione) Fusobacterium specie (β-lattamasi e non-β-lattamasi-produzione) specie Peptostreptococcus e para; ║ studi clinici adeguati e ben controllati hanno stabilito l'efficacia di amoxicillina da sola nel trattamento di alcune infezioni cliniche a causa di questi organismi. &parà; Questi sono organismi non-β-lattamasi produttori, e quindi, sono suscettibili di sola amoxicillina. test della Sensibilità Tecniche di diluizione. I metodi quantitativi vengono utilizzati per determinare MIC antimicrobici. Questi microfoni forniscono stime della sensibilità dei batteri ai composti antimicrobici. I microfoni devono essere determinate utilizzando una procedura standardizzata. procedure standardizzate sono basate su un method1 diluizione (brodo o agar) o equivalente con concentrazioni di inoculo standardizzati e concentrazioni standardizzate di polvere di potassio amoxicillina / acido clavulanico. Il modello di diluizione raccomandata utilizza un rapporto di potassio amoxicillina / acido clavulanico costante di 2 a 1 in tutte le provette con diverse quantità di amoxicillina. Le MIC sono espressi in termini di concentrazione amoxicillina in presenza di acido clavulanico ad una costante 2 parti amoxicillina acido clavulanico 1 parte. I valori di MIC vanno interpretati secondo i seguenti criteri: Intervalli raccomandati per l'amoxicillina / acido clavulanico ACIDO PROVE DI SENSIBILITA ' Per Gram-negativi aerobi enterica INDICAZIONI E USO Amoxicillina e clavulanato di potassio compresse sono indicate nel trattamento delle infezioni causate da ceppi sensibili di microrganismi designato nelle condizioni di seguito elencate: Basso Infezioni delle vie respiratorie - causata da ceppi β-lattamasi produttori di H. influenzae e M. catarrhalis. Otite media - causata da ceppi β-lattamasi produttori di H. influenzae e M. catarrhalis. Sinusite - causata da ceppi β-lattamasi produttori di H. influenzae e M. catarrhalis. Pelle e pelle struttura infezioni causate da ceppi - β-lattamasi produttori di S. aureus. E. coli. e Klebsiella spp. Infezioni del tratto urinario - causata da ceppi β-lattamasi produttori di E. coli. Klebsiella spp. e Enterobacter spp. Mentre amoxicillina e clavulanato di potassio compresse sono indicate solo per le condizioni di cui sopra, le infezioni causate da organismi ampicillina sensibili sono anche suscettibili di trattamento con amoxicillina e clavulanato di potassio compresse a causa del loro contenuto di amoxicillina; Pertanto, infezioni miste causate da organismi ampicillina sensibili e organismi β-lattamasi produttori suscettibili di amoxicillina e clavulanato di potassio compresse non dovrebbero richiedere l'aggiunta di un altro antibiotico. Perché amoxicillina ha una maggiore attività in vitro contro S. pneumoniae che fa ampicillina o penicillina, la maggior parte dei ceppi di S. pneumoniae con sensibilità intermedia alla ampicillina o penicillina sono completamente sensibili alla amoxicillina e amoxicillina e clavulanato di potassio compresse. (Vedi Microbiologia) Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia di amoxicillina e clavulanato di potassio compresse e altri farmaci antibatterici, amoxicillina e clavulanato di potassio compresse devono essere utilizzati solo per trattare o prevenire le infezioni che hanno dimostrato o fortemente sospettati di essere causate da batteri sensibili . Quando la cultura e l'informazione la suscettibilità sono disponibili, essi devono essere considerati nella scelta o modificare la terapia antibatterica. In assenza di tali dati, modelli di epidemiologia e di sensibilità locali possono contribuire alla selezione empirica della terapia. studi batteriologici, per determinare gli organismi causali e la loro suscettibilità alla amoxicillina e clavulanato di potassio compresse, devono essere eseguiti insieme a tutte le procedure chirurgiche indicati. CONTROINDICAZIONI Amoxicillina e clavulanato di potassio compresse sono controindicati nei pazienti con una storia di reazioni allergiche a qualsiasi penicillina. Inoltre è controindicato in pazienti con una precedente storia di ittero colestatico disfunzione / epatica associata ad amoxicillina e clavulanato di potassio compresse. AVVERTENZE Ipersensibilità grave e occasionalmente fatali (anafilattiche) sono stati riportati in pazienti trattati con penicillina TERAPIA. Queste reazioni sono più probabilità di verificarsi in soggetti con una storia di penicillina ipersensibilità e / o una storia di sensibilità agli allergeni multipli. Ci sono state segnalazioni di individui con una storia di ipersensibilità alla penicillina che hanno sperimentato gravi reazioni quando vengono trattati con cefalosporine. Prima di iniziare la terapia con amoxicillina e clavulanato di potassio COMPRESSE, INCHIESTA ATTENZIONE dovrebbe riguardare precedenti reazioni di ipersensibilità alle penicilline, cefalosporine, O altri allergeni. SE SI VERIFICA Una reazione allergica, amoxicillina e clavulanato di potassio compresse devono essere interrotta e il un'appropriata terapia istituito. Gravi reazioni anafilattiche richiedono un trattamento immediato di emergenza con adrenalina. OSSIGENO, steroidi per via endovenosa, e la gestione delle vie aeree, COMPRESI INTUBAZIONE, dovrebbe anche essere somministrato come INDICATO. Clostridium difficile diarrea associata (CDAD) è stata riportata con l'uso di quasi tutti gli agenti antibatterici, tra amoxicillina e clavulanato di potassio compresse, e può variare in gravità da diarrea lieve a colite fatale. Il trattamento con agenti antibatterici altera la normale flora del colon che porta alla crescita eccessiva di C. difficile. C. difficile produce tossine A e B che contribuiscono allo sviluppo di CDAD. Hypertoxin producendo ceppi di C. difficile causa un aumento della morbilità e della mortalità, come queste infezioni possono essere refrattari alla terapia antimicrobica e possono richiedere una colectomia. CDAD deve essere considerata in tutti i pazienti che presentano diarrea dopo l'uso di antibiotici. anamnesi accurata è necessaria in quanto CDAD è stato riscontrato più di due mesi dopo la somministrazione di agenti antibatterici. Se CDAD è sospettata o confermata, continua l'uso di antibiotici non diretti contro C. difficile può essere necessario interrompere. fluido adeguato e la gestione degli elettroliti, la supplementazione di proteine, il trattamento antibiotico di C. difficile. e la valutazione chirurgica deve essere istituita come clinicamente indicato. Amoxicillina e clavulanato di potassio compresse deve essere usato con cautela nei pazienti con evidenza di disfunzione epatica. tossicità epatica associata con l'uso di amoxicillina e clavulanato di potassio compresse di solito è reversibile. In rare occasioni, i decessi sono stati riportati (meno di 1 decesso riferito per circa 4 milioni di prescrizioni in tutto il mondo). Questi sono stati generalmente casi associati a patologie di base gravi o farmaci concomitanti. (Vedere Controindicazioni e reazioni avverse di fegato) PRECAUZIONI Generale Mentre amoxicillina e clavulanato di potassio compresse possiedono la caratteristica di bassa tossicità del gruppo di penicillina di antibiotici, la valutazione periodica dei sistemi d'organo, tra cui renale, epatica e la funzione ematopoietiche, è consigliabile durante la terapia prolungata. Un'alta percentuale di pazienti con mononucleosi che ricevono ampicillina sviluppare un rash cutaneo eritematoso. Così, gli antibiotici ampicillina di classe non deve essere somministrato a pazienti con mononucleosi. La possibilità di superinfezioni con patogeni micotiche o batteriche deve essere tenuto in considerazione durante la terapia. Se si verificano superinfezioni (di solito coinvolgono Pseudomonas o Candida), il farmaco deve essere interrotto e / o istituire una terapia idonea. La prescrizione amoxicillina e clavulanato di potassio compresse in assenza di una infezione batterica provata o fortemente sospetta o indicazione profilattica difficilmente fornire beneficio per il paziente e aumenta il rischio di sviluppo di batteri resistenti ai farmaci. Interazioni farmacologiche Probenecid diminuisce la secrezione tubulare renale di amoxicillina. L'uso concomitante con amoxicillina e clavulanato di potassio compresse può causare prolungato aumento dei livelli ematici di amoxicillina. La somministrazione concomitante di probenecid non può essere raccomandato. La somministrazione concomitante di allopurinolo e ampicillina aumenta notevolmente l'incidenza di rash nei pazienti trattati con entrambi i farmaci rispetto ai pazienti trattati con ampicillina solo. Non è noto se questo potenziamento di eruzioni cutanee ampicillina è dovuto al allopurinolo o l'iperuricemia presente in questi pazienti. Non ci sono dati con amoxicillina e clavulanato di potassio Compresse e allopurinolo somministrati in concomitanza. In comune con altri antibiotici ad ampio spettro, amoxicillina e clavulanato di potassio compresse possono ridurre l'efficacia dei contraccettivi orali. Droga / Interazioni di test di laboratorio La somministrazione orale di amoxicillina e clavulanato di potassio compresse si tradurrà in concentrazioni elevate di urina di amoxicillina. Elevate concentrazioni di urina di ampicillina può produrre reazioni falsamente positive quando il test per la presenza di glucosio nelle urine utilizzando CLINITEST & reg ;. Soluzione di Benedetto, o soluzione di Fehling. Dal momento che questo effetto può verificarsi anche con amoxicillina e quindi Amoxicillina e clavulanato di potassio compresse, si raccomanda che i test del glucosio basati su reazioni enzimatiche glucosio ossidasi (come CLINISTIX & reg;) da utilizzare. In seguito alla somministrazione di ampicillina alle donne in gravidanza, una riduzione transitoria della concentrazione plasmatica di estriolo totale coniugato, estriolo-glucuronide, estrone ed estradiolo coniugato è stato notato. Questo effetto può verificarsi anche con amoxicillina e quindi amoxicillina e clavulanato di potassio compresse. Informazioni per i pazienti I pazienti devono essere informati che i farmaci antibatterici tra amoxicillina e clavulanato di potassio compresse, deve essere utilizzato solo per trattare le infezioni batteriche. Non trattare le infezioni virali (ad esempio, il comune raffreddore). Quando amoxicillina e clavulanato di potassio compresse sono prescritti per il trattamento di una infezione batterica, i pazienti devono essere avvertiti che, anche se è comune a sentirsi meglio nelle prime fasi del ciclo di terapia, il farmaco deve essere assunto esattamente come indicato. Saltare dosi o non completare il ciclo completo di terapia può: (1) diminuire l'efficacia del trattamento immediato, e (2) aumentare la probabilità che i batteri si sviluppano resistenza e non sarà curabile con amoxicillina e clavulanato di potassio compresse o altri farmaci antibatterici nel futuro. La diarrea è un problema comune causato da antibiotici che di solito termina quando l'antibiotico viene interrotto. A volte, dopo aver iniziato il trattamento con antibiotici, i pazienti possono sviluppare feci acquose e sanguinose (con o senza crampi allo stomaco e febbre) anche il più tardi di due o più mesi dopo aver preso l'ultima dose di antibiotico. In questo caso, i pazienti devono contattare il proprio medico al più presto possibile. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità studi a lungo termine sugli animali non sono stati condotti per valutare il potenziale cancerogeno. Mutagenesi: Il potenziale mutageno di amoxicillina e clavulanato di potassio compresse è stata studiata in vitro con un test Ames, un test citogenetico linfociti umani, un test di lievito e un test di mutazione in avanti sul linfoma di topo, e in vivo con i test del micronucleo ed una prova dominante letale. Tutti erano negativi a parte il test del linfoma di topo in vitro in cui è stato trovato ad altissime concentrazioni citotossiche, debole attività. Alterazione della fertilità: amoxicillina e clavulanato di potassio compresse a dosi orali fino a 1200 mg / kg / die (5,7 volte la dose massima umana, 1.480 mg / m 2 / giorno, sulla base di superficie corporea) è stato trovato per avere alcun effetto sulla la fertilità e la capacità riproduttiva nei ratti, dosato con un 2: 1 rapporto di formulazione di amoxicillina: acido clavulanico. Effetti teratogeni: Gravidanza (categoria B) Studi sulla riproduzione condotti su ratti in stato di gravidanza e topi dato amoxicillina e clavulanato di potassio compresse a dosaggi orali fino a 1.200 mg / kg / giorno, pari a 7.200 e 4.080 mg / m 2 / die, rispettivamente (4,9 e 2,8 volte la dose massima orale nell'uomo basata sulla superficie corporea), ha rivelato alcuna prova di danni al feto a causa di amoxicillina e clavulanato di potassio compresse. Ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario. Travaglio e parto antibiotici ampicillina classe orali sono generalmente scarsamente assorbiti durante il travaglio. Studi in cavie hanno dimostrato che la somministrazione endovenosa di ampicillina diminuisce il tono uterino, frequenza delle contrazioni, altezza delle contrazioni, e durata delle contrazioni; tuttavia, non è noto se l'uso di amoxicillina e clavulanato di potassio compresse negli esseri umani durante il travaglio o la consegna ha effetti negativi immediati o differiti sul feto, prolunga la durata del travaglio, o aumenta la probabilità che forcipe o altri interventi ostetrico o rianimazione del neonato sarà necessario. In un singolo studio in donne con rottura prematura delle membrane fetali, è stato riferito che il trattamento profilattico con amoxicillina e clavulanato di potassio compresse può essere associato ad un aumentato rischio di enterocolite necrotizzante nei neonati. Le madri che allattano antibiotici ampicillina-classe sono escreti nel latte; Pertanto, si deve usare cautela quando amoxicillina e clavulanato di potassio compresse vengono somministrati a donne che allattano. uso pediatrico I pazienti pediatrici che pesano 40 kg o più devono essere dosati secondo le raccomandazioni adulti (vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE: i pazienti pediatrici). La sicurezza e l'efficacia di amoxicillina e clavulanato di potassio compresse in pazienti pediatrici di peso inferiore a 40 kg non sono state stabilite. Usa Geriatric Un'analisi degli studi clinici di amoxicillina e clavulanato di potassio compresse è stato condotto per determinare se i soggetti di età compresa tra 65 anni rispondano in modo diverso rispetto ai soggetti più giovani. Dei 3.119 pazienti in questa analisi, il 68% erano & lt; 65 anni, il 32% era ≥ 65 anni e il 14% era ≥ 75 anni. Questa analisi e altre pratiche cliniche riportate non hanno identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e giovani, ma una maggiore sensibilità di alcuni individui più anziani non possono essere esclusi. Questo farmaco è noto per essere sostanzialmente escreta per via renale, e il rischio di reazioni tossiche dose di carico, a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere una funzionalità renale ridotta, occorre prestare attenzione nella scelta del dosaggio, e può essere utile per monitorare la funzionalità renale. REAZIONI AVVERSE Amoxicillina e clavulanato di potassio compresse sono generalmente ben tollerati. La maggior parte degli effetti indesiderati osservati negli studi clinici erano di natura lieve e transitoria e meno del 3% dei pazienti ha interrotto la terapia a causa di effetti collaterali legati alla droga. Gli effetti indesiderati più frequentemente riportati sono stati diarrea / feci (9%), nausea (3%), eruzioni cutanee e orticaria (3%), vomito (1%) e vaginite (1%). L'incidenza globale di effetti collaterali, in particolare diarrea, aumentata con la dose consigliata più alta. Altre reazioni meno frequentemente riportati sono: disturbi addominali, flatulenza e mal di testa. Le seguenti reazioni avverse sono state riportate per gli antibiotici ampicillina classe: Gastrointestinale: diarrea, nausea, vomito, indigestione, gastrite, stomatite, glossite, lingua nera "peloso", mucocutanea candidosi, enterocolite, e emorragica / colite pseudomembranosa. L'insorgenza di sintomi di colite pseudomembranosa può verificarsi durante o dopo il trattamento antibiotico. (Vedi AVVERTENZE) Reazioni di ipersensibilità: eruzioni cutanee, prurito, orticaria, angioedema, le reazioni alla malattia da siero-simili (orticaria o rash cutaneo accompagnato da artrite, artralgia, mialgia, e spesso febbre), eritema multiforme (raramente sindrome di Stevens-Johnson), pustolosi esantematosa generalizzata acuta, sono stati segnalati vasculite da ipersensibilità, e un caso occasionale di dermatite esfoliativa (tra cui necrolisi epidermica tossica). Queste reazioni possono essere controllate con antistaminici e, se necessario, corticosteroidi sistemici. Ogni volta che si verificano tali reazioni, il farmaco deve essere interrotto, a meno che il parere del medico non disponga diversamente. ipersensibilità fatale (anafilattiche) gravi reazioni e occasionali possono verificarsi con la penicillina orale. (Vedi AVVERTENZE) Fegato: un moderato aumento a AST (SGOT) e / o ALT (SGPT) è stato osservato nei pazienti trattati con antibiotici ampicillina classe, ma il significato di questi risultati non è nota. disfunzione epatica, inclusi epatite e itterizia colestatica, [vedere CONTROINDICAZIONI], aumento delle transaminasi sieriche (AST e / o ALT), bilirubina sierica, e / o di fosfatasi alcalina, sono stati raramente riportati con amoxicillina e clavulanato di potassio compresse. E 'stato riportato più comunemente nei pazienti anziani, nei maschi, o in pazienti in trattamento prolungato. I reperti istologici della biopsia epatica sono consisteva di prevalentemente colestatica, epatocellulare, o cambiamenti colestatica-epatocellulare misti. L'insorgenza dei segni / sintomi di disfunzione epatica può verificarsi durante o alcune settimane dopo la terapia è stata interrotta. La disfunzione epatica, che può essere grave, è di solito reversibile. In rare occasioni, i decessi sono stati riportati (meno di 1 decesso riferito per circa 4 milioni di prescrizioni in tutto il mondo). Questi sono stati generalmente casi associati a patologie di base gravi o farmaci concomitanti. Renale: nefrite interstiziale, ematuria sono stati segnalati raramente. Cristalluria è stata riportata anche (vedi SOVRADOSAGGIO). Sistema ematico e linfatico: anemia, tra cui anemia emolitica, trombocitopenia, porpora trombocitopenica, eosinofilia, leucopenia, agranulocitosi e sono stati riportati durante la terapia con penicilline. Queste reazioni sono generalmente reversibili con la sospensione della terapia e si ritiene siano fenomeni di ipersensibilità. Un leggero trombocitosi è stato osservato in meno dell'1% dei pazienti trattati con amoxicillina e clavulanato di potassio compresse. Ci sono state segnalazioni di aumento del tempo di protrombina in pazienti trattati con amoxicillina e clavulanato di potassio compresse e la terapia anticoagulante in concomitanza. Sistema nervoso centrale: agitazione, ansia, alterazioni del comportamento, confusione, convulsioni, vertigini, insonnia, iperattività e reversibili sono stati segnalati raramente. Varie: decolorazione del dente (marrone, giallo, grigio o colorazione) è stata raramente riportata. La maggior parte dei rapporti si sono verificati in pazienti pediatrici. Scolorimento stato ridotto o eliminato con spazzolatura o dei denti di pulizia nella maggioranza dei casi. SOVRADOSAGGIO A seguito di sovradosaggio, i pazienti hanno sperimentato i sintomi gastrointestinali, tra cui in primo luogo allo stomaco e dolori addominali, vomito e diarrea. Rash, iperattività, o sonnolenza sono stati osservati anche in un piccolo numero di pazienti. Nel caso di sovradosaggio, interrompere amoxicillina e clavulanato di potassio compresse, il trattamento sintomatico, e istituire misure di sostegno come richiesto. Se il sovradosaggio è molto recente e non vi è alcuna controindicazione, un tentativo di emesi o altri mezzi di rimozione del farmaco dallo stomaco può essere eseguita. Uno studio prospettico di 51 pazienti pediatrici in un centro di veleno ha suggerito che sovradosaggi inferiori a 250 mg / kg di amoxicillina non sono associati a sintomi clinici significativi e non richiedono lo svuotamento gastrico. 3 nefrite interstiziale con conseguente insufficienza renale oligurica è stata riportata in un piccolo numero di pazienti dopo sovradosaggio con amoxicillina. Cristalluria, in alcuni casi ha portato ad insufficienza renale, è stata riportata anche dopo sovradosaggio amoxicillina in pazienti adulti e pediatrici. In caso di sovradosaggio, adeguato apporto di liquidi e la diuresi dovrebbero essere mantenuti per ridurre il rischio di amoxicillina cristalluria. Insufficienza renale sembra essere reversibile con la cessazione della somministrazione del farmaco. alti livelli ematici possono verificarsi più facilmente in pazienti con compromissione della funzionalità renale a causa della ridotta clearance renale di amoxicillina e acido clavulanico sia. Sia l'amoxicillina e acido clavulanico vengono rimossi dalla circolazione mediante emodialisi. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE per il dosaggio raccomandato per i pazienti con funzione renale compromessa) DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE Poiché sia la 250 mg / 125 mg e 500 mg / 125 mg di amoxicillina e clavulanato di potassio contengono la stessa quantità di acido clavulanico (125 mg, come il sale di potassio), due 250 mg / 125 mg di amoxicillina e clavulanato di potassio sono non equivalente a un 500 mg / 125 mg di amoxicillina e clavulanato di potassio; Pertanto, due compresse da 250 mg / 125 mg di amoxicillina e clavulanato di potassio non devono essere sostituiti per un 500 mg / 125 mg di amoxicillina e clavulanato di potassio. Dosaggio Adulti: La dose abituale per adulti è uno di 500 mg / 125 mg di amoxicillina e clavulanato di potassio ogni 12 ore o una 250 mg / 125 mg di amoxicillina e clavulanato di potassio ogni 8 ore. Per le infezioni più gravi e infezioni delle vie respiratorie, la dose dovrebbe essere uno 875 mg / 125 mg di amoxicillina e clavulanato di potassio ogni 12 ore o una 500 mg / 125 mg di amoxicillina e clavulanato di potassio ogni 8 ore. I pazienti con insufficienza renale in genere non richiedono una riduzione della dose a meno che il danno è grave. Gravemente compromessa pazienti con velocità di filtrazione glomerulare di & lt; 30 mL / min. non dovrebbero ricevere il / 125 mg compresse 875 mg. I pazienti con velocità di filtrazione glomerulare di 10 a 30 mL / min. dovrebbe ricevere 500 mg / 125 mg o 250 mg / 125 mg ogni 12 ore, a seconda della gravità dell'infezione. Pazienti con meno di 10 mL / min. velocità di filtrazione glomerulare dovrebbe ricevere 500 mg / 125 mg o 250 mg / 125 mg ogni 24 ore, a seconda della gravità dell'infezione. pazienti in emodialisi dovrebbero ricevere 500 mg / 125 mg o 250 mg / 125 mg ogni 24 ore, a seconda della gravità dell'infezione. Essi devono ricevere una dose aggiuntiva durante e al termine della dialisi. Pazienti con insufficienza epatica devono essere dosati con cautela e la funzionalità epatica monitorata ad intervalli regolari. (Vedi AVVERTENZE) Pazienti pediatrici. I pazienti pediatrici che pesano 40 kg o più devono essere dosati secondo le raccomandazioni degli adulti. A causa della diversa amoxicillina rapporti acido clavulanico in 250 mg / 125 mg di amoxicillina e clavulanato di potassio (250/125) contro la compressa 250 mg / 62,5 mg masticabile di Amoxicillina e clavulanato di potassio (250 / 62,5), 250 mg / 125 mg di amoxicillina e clavulanato di potassio non deve essere utilizzato fino a quando il paziente pediatrico pesa almeno 40 kg o più. Amministrazione Amoxicillina e clavulanato di potassio compresse possono essere assunte indipendentemente dai pasti; tuttavia, l'assorbimento del potassio clavulanato è maggiore quando amoxicillina e clavulanato di potassio compresse vengono somministrati all'inizio di un pasto. Per ridurre al minimo il rischio di intolleranza gastrointestinale, amoxicillina e clavulanato di potassio compresse devono essere assunte all'inizio di un pasto. FORNITURA Amoxicillina e clavulanato di potassio compresse 250 mg / 125 mg sono disponibili per la somministrazione orale, come bianco, di forma ovale, biconvesse, compresse rivestite con film, inciso "APO" su un lato, "250-125" dall'altro. Ogni compressa contiene 250 mg di amoxicillina come triidrato e 125 mg di acido clavulanico come il sale di potassio. Bottiglie di 20 (NDC 60505-2539-2) flaconi da 30 (NDC 60505-2539-3) Bottiglie di 500 (NDC) 60505-2539-5 Amoxicillina e clavulanato di potassio compresse 500 mg / 125 mg sono disponibili per la somministrazione orale, come bianco, di forma ovale, biconvesse, compresse rivestite con film, inciso "APO" su un lato, "500-125" dall'altro. Ogni compressa contiene 500 mg di amoxicillina come triidrato e 125 mg di acido clavulanico come il sale di potassio. Bottiglie di 20 (NDC 60505-2540-2) flaconi da 30 (NDC 60505-2540-3) Bottiglie di 500 (NDC) 60505-2540-5 Amoxicillina e clavulanato di potassio compresse 875 mg / 125 mg sono disponibili per la somministrazione orale come bianco, a forma di capsula, biconvesse, compresse rivestite con film, inciso & quot; APO & quot; da un lato, incisa & quot; A & quot; bisect & quot; C & quot; dall'altra. Ogni compressa contiene 875 mg di amoxicillina come triidrato e 125 mg di acido clavulanico come il sale di potassio. Bottiglie di 20 (NDC 60505-2541-2) flaconi da 30 (NDC 60505-2541-3) Bottiglie di 500 (NDC) 60505-2541-5 Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F); escursioni permesso di 15 & deg; a 30 & deg; C (59 & deg; a 86 & deg; C) [vedi USP Controlled temperatura ambiente]. Erogare in un contenitore stretto. STUDI CLINICI I dati di 2 studi cardine di 1.191 pazienti trattati sia per le infezioni del tratto respiratorio inferiore o infezioni del tratto urinario complicate rispetto un regime di 875 mg / 125 mg compresse di ogni 12 ore amoxicillina e clavulanato di potassio a 500 mg / 125 mg compresse di amoxicillina e clavulanato di potassio dosati ogni 8 ore (584 e 607 pazienti, rispettivamente). efficacia comparabile è stata dimostrata tra le q12h e ogni 8 ore regimi di dosaggio. Non vi era alcuna differenza significativa nella percentuale di eventi avversi in ciascun gruppo. L'evento avverso più frequentemente riportata è stata la diarrea; tassi di incidenza sono stati simili per la 875 mg / 125 mg ogni 12 ore e 500 mg / 125 mg ogni 8 ore regimi di dosaggio (14,9% e 14,3%, rispettivamente); tuttavia, c'era una differenza statisticamente significativa (p & lt; 0,05) a tassi di diarrea grave o prelievi con diarrea tra i regimi: 1,0% per 875 mg / 125 mg ogni 12 ore di dosaggio rispetto al 2,5% per la 500 mg / 125 mg ogni 8 ore di dosaggio. RIFERIMENTI Approvato standard NCCLS Documento M7-A3, vol. Approvato standard NCCLS Documento M2-A5, vol. Gli effetti della penicillina e cefalosporine ingestioni nei bambini con meno di sei anni di età. Vet Hum Toxicol.
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